2024年5月26日发(作者：钟离暄)
经典信号通路之PI3K-AKT-mTOR信号通路
日期：2012-03-12 来源：未知
标签： PTE AKT信号
摘要 : PI3K-AKT-mTOR is one of the three major signalling pathways that have
been identified as important in cancer.
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磷脂酰肌醇3-激酶(PI3Ks)信号通路相关
磷脂酰肌醇3-激酶(PI3Ks)蛋白家族参与细胞增殖、分化、凋亡和葡萄糖转运等
多种细胞功能的调节。PI3K活性的增加常与多种癌症相关。PI3K磷 酸化磷脂酰肌
醇PI(一种膜磷脂)肌醇环的第3位碳原子。PI在细胞膜组分中所占比例较小，比磷
脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺和磷脂酰丝氨酸含量少。但在脑细胞 膜中，含量较为丰富，
达磷脂总量的10%。
PI的肌醇环上有5个可被磷酸化的位点，多种激酶可磷酸化PI肌醇环上的4th
和5th位点，因而通常在这两位点之一或两位点发生磷酸化修饰，尤其发生 在质膜
内侧。通常，PI-4,5-二磷酸(PIP2)在磷脂酶C的作用下，产生二酰甘油(DAG)和肌
醇-1,4,5-三磷酸。PI3K转移一个磷酸基团 至位点3，形成的产物对细胞的功能具
有重要的影响。譬如，单磷酸化的PI-3-磷酸，能刺激细胞迁移(cell trafficking)，而
未磷酸化的则不能。PI-3,4-二磷酸则可促进细胞的增殖(生长)和增强对凋亡的抗性，
而其前体分子PI-4-磷酸则不 然。PIP2转换为PI-3,4,5-三磷酸，可调节细胞的黏附、
生长和存活。
PI3K的活化
PI3K可分为3类，其结构与功能各异。其中研究最广泛的为I类PI3K, 此类
PI3K为异源二聚体，由一个调节亚基和一个催化亚基组成。调节亚基含有SH2和
SH3结构域，与含有相应结合位点的靶蛋白相作用。该亚基通常称为 p85, 参考于
第一个被发现的亚型(isotype),然而目前已知的6种调节亚基，大小从50至110kDa
不等。催化亚基有4种，即p110α, β,δ,γ，而δ仅限于白细胞，其余则广泛分布于
各种细胞中。
PI3K的活化很大程度上参与到靠近其质膜内侧的底物。多种生长因子和信号传
导复合 物，包括成纤维细胞生长因子(FGF)、血管内皮生长因子(VEGF)、人生长因
子(HGF)、血管位蛋白I(Ang1)和胰岛素都能启始PI3K的激活 过程。这些因子激活
受体酪氨酸激酶(RTK)，从而引起自磷酸化。受体上磷酸化的残基为异源二聚化的
PI3Kp85亚基提供了一个停泊位点 (docking site)。然而在某些情况下，受体磷酸化
则会介导募集一个接头蛋白(adaptor protein)。比如，当胰岛素激活其受体后，则必
须募集一个胰岛素受体底物蛋白(IRS)，来促进PI3K的结合。相似的，当整连蛋白
integrin(非RTK)被激活后，粘着斑激酶(FAK) 则作为接头蛋白，将PI3K通过其p85
停泊。但在以上各情形下，p85亚基的SH2和SH3结构域均在一个磷酸化位点与
2024年5月26日发(作者：钟离暄)
经典信号通路之PI3K-AKT-mTOR信号通路
日期：2012-03-12 来源：未知
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摘要 : PI3K-AKT-mTOR is one of the three major signalling pathways that have
been identified as important in cancer.
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磷脂酰肌醇3-激酶(PI3Ks)信号通路相关
磷脂酰肌醇3-激酶(PI3Ks)蛋白家族参与细胞增殖、分化、凋亡和葡萄糖转运等
多种细胞功能的调节。PI3K活性的增加常与多种癌症相关。PI3K磷 酸化磷脂酰肌
醇PI(一种膜磷脂)肌醇环的第3位碳原子。PI在细胞膜组分中所占比例较小，比磷
脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺和磷脂酰丝氨酸含量少。但在脑细胞 膜中，含量较为丰富，
达磷脂总量的10%。
PI的肌醇环上有5个可被磷酸化的位点，多种激酶可磷酸化PI肌醇环上的4th
和5th位点，因而通常在这两位点之一或两位点发生磷酸化修饰，尤其发生 在质膜
内侧。通常，PI-4,5-二磷酸(PIP2)在磷脂酶C的作用下，产生二酰甘油(DAG)和肌
醇-1,4,5-三磷酸。PI3K转移一个磷酸基团 至位点3，形成的产物对细胞的功能具
有重要的影响。譬如，单磷酸化的PI-3-磷酸，能刺激细胞迁移(cell trafficking)，而
未磷酸化的则不能。PI-3,4-二磷酸则可促进细胞的增殖(生长)和增强对凋亡的抗性，
而其前体分子PI-4-磷酸则不 然。PIP2转换为PI-3,4,5-三磷酸，可调节细胞的黏附、
生长和存活。
PI3K的活化
PI3K可分为3类，其结构与功能各异。其中研究最广泛的为I类PI3K, 此类
PI3K为异源二聚体，由一个调节亚基和一个催化亚基组成。调节亚基含有SH2和
SH3结构域，与含有相应结合位点的靶蛋白相作用。该亚基通常称为 p85, 参考于
第一个被发现的亚型(isotype),然而目前已知的6种调节亚基，大小从50至110kDa
不等。催化亚基有4种，即p110α, β,δ,γ，而δ仅限于白细胞，其余则广泛分布于
各种细胞中。
PI3K的活化很大程度上参与到靠近其质膜内侧的底物。多种生长因子和信号传
导复合 物，包括成纤维细胞生长因子(FGF)、血管内皮生长因子(VEGF)、人生长因
子(HGF)、血管位蛋白I(Ang1)和胰岛素都能启始PI3K的激活 过程。这些因子激活
受体酪氨酸激酶(RTK)，从而引起自磷酸化。受体上磷酸化的残基为异源二聚化的
PI3Kp85亚基提供了一个停泊位点 (docking site)。然而在某些情况下，受体磷酸化
则会介导募集一个接头蛋白(adaptor protein)。比如，当胰岛素激活其受体后，则必
须募集一个胰岛素受体底物蛋白(IRS)，来促进PI3K的结合。相似的，当整连蛋白
integrin(非RTK)被激活后，粘着斑激酶(FAK) 则作为接头蛋白，将PI3K通过其p85
停泊。但在以上各情形下，p85亚基的SH2和SH3结构域均在一个磷酸化位点与